左西孟旦如何用？

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2024-08-29

左西孟旦如何用？

正性肌力药物可以有效稳定血流动力学状态，快速缓解心力衰竭症状，是急性心力衰竭治疗的重要手段。

左西孟旦作为钙增敏剂的代表，作用机制和药代动力学特性均不同于传统正性肌力药物。在改善心力衰竭症状，稳定血流动力学指标，改善低灌注等方面优于传统正性肌力药物，并有改善预后趋势。一起来看看吧。

作用机制及特点

左西孟旦具有多重作用机制，主要包括：

在心力衰竭治疗中的特点：

1.左西孟旦不显著增加心率，且对血管有一定的扩张作用，可降低外周阻力，因而心排血量增加而心肌耗氧不显著增加。

2.左西孟旦具有选择性收缩期 Ca2+ 增敏作用，因此在增加心肌收缩力的同时，可改善舒张功能。不增加胞内 Ca2+ 浓度，不易诱发恶性心律失常。

3.左西孟旦可扩张血管，包括体循环、肺循环、肾入球小动脉和冠状动脉，可减轻心脏前后负荷，增加肾血流量，改善肾功能。

表：治疗心衰的静脉正性肌力药物

药代动力学特点

左西孟旦通过外周或中央静脉输注给药，在体内通过肝肾双通道代谢，原药半衰期约为 1.3 h，95% 的药物在 1 周内可以被排泄。左西孟旦具有中度的 CYP2D6 抑制作用。

活性代谢物 OR-1896在停止输注左西孟旦后 48 h 达到峰浓度，半衰期长达 75~80 h，药物效应可持续 1 周，在严重肾功能不全人群中，其半衰期延长至 1.5 倍。

左西孟旦的应用

1.急性心力衰竭：

用于传统治疗（利尿剂、血管转换酶抑制剂和洋地黄类）疗效不佳，需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。

使用方法和剂量：

给药前需稀释。仅用于静脉输注，可通过外周或中央静脉输注给药。初始负荷剂量为 6～12 μg/kg，时间应＞10 min，之后应持续输注 0.1μg·kg-1·min-1。

在负荷剂量给药时以及持续给药开始 30～60 min 内，应观察患者的反应，根据患者反应调整剂量。治疗过程中必须对心电图、血压、心率进行监测，同时测定尿量。

2.心源性休克：

在去甲肾上腺素升压基础上，联合使用左西孟旦可进一步增强心肌收缩力，改善组织灌注。

使用方法和剂量：

去甲肾上腺素维持血压基础上，以 0.05~0.20 μg·kg-1·min-1 静脉点滴维持 24 h；不建议使用负荷剂量，以减少低血压发生。

需严密监测血压和电解质。eGFR<30 ml·（min·1.73 m2）-1 者避免使用。

3.合并肺高压和（或）右心衰竭患者：

左西孟旦具有扩张肺血管作用，可作为首选。

使用方法和剂量：

负荷剂量 6~12 μg/kg 静脉注射（>10 min），继以 0.05~0.20 μg·kg-1· min-1静脉点滴维持 24 h。低血压（收缩压≤ 100 mmHg）时不推荐予以负荷剂量。

计算 24 h 内通过静脉途径给予的左西孟旦总剂量，然后分为 4 等份，通过吸入途径每 6 小时给药 1 次，持续 24 h。

4.心肾综合征中肾脏功能恶化：

左西孟旦具有扩张肾动脉、提高肾小球滤过率作用，有助于保护肾功能。

使用方法和剂量：

以 0.05~0.10 μg·kg-1·min-1 静脉点滴维持 24 h，保持患者容量状态和血钾平稳。严密监测血压和电解质。eGFR<30 ml·（min·1.73 m2）-1 者避免使用。

5.缺血性心肌病或急性冠状动脉综合征的患者：

左西孟旦具有扩张冠状动脉作用，不显著增加心肌氧耗，相较其他正性肌力药物可减少心肌缺血事件的发生，有改善患者预后趋势，尤其在急性冠状动脉综合征患者中优势明显。

6.脓毒性心肌病：

左西孟旦有助于增加心排血量、改善血流动力学，必要时联合使用缩血管药物以维持血压和组织脏器灌注。合并感染性休克者，需要及时进行液体复苏，并动态监测容量。

7、晚期心力衰竭患者间断使用：

左西孟旦的活性代谢产物 OR-1896 具有持久作用。间断使用有助于改善生活质量，减少再住院。

使用方法和剂量：

以 0.05~0.20 μg·kg-1·min-1 静脉点滴维持 6~24 h，不给予负荷剂量，以减少低血压风险，建议 1~4 周重复应用。避免低血容量，必要时减少利尿剂使用；维持血钾≥ 4.0 mmol/L。

不良反应及注意事项

常见头痛、低血压、室性心动过速、低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心力衰竭、心肌缺血、早搏、恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少等。

收缩压≤ 100 mmHg、合并严重心律失常或首次使用左西孟旦，建议使用时进行心电血压监护；

收缩压≤ 100 mmHg、晚期心力衰竭、心源性休克患者避免使用负荷剂量以减少低血压发生；

避免联合使用血管扩张药物；

维持血钾≥ 4.0 mmol/L，以减少恶性心律失常发生；

最低维持剂量下仍不能纠正的低血压、出现持续性室性心动过速，需停用左西孟旦；

严重的肝、肾（肌酐清除率 < 30·ml（min·1.73 m2）-1）功能损伤的患者避免使用

特殊人群用药

孕妇使用时应权衡利弊后再使用；哺乳期妇女在输注左西孟旦后14 d内不可进行授乳。

左西孟旦不能用于儿童或18岁以下青少年。

老年患者使用，无须调整剂量。

参考文献：1.钙增敏剂在心力衰竭中的临床应用专家建议[J].中华心血管病杂志,2021:1-62.急性心力衰竭基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(1):34-413.心力衰竭合理用药指南（第2版）[J].中国医学前沿杂志,2019,11(7):1-254.张松.心脏重症药物治疗进展.OCC2021来源于好医术心学院作者综合整理

文献原文：

钙增敏剂在心力衰竭中的临床应用专家建议（2021）

《基层常见疾病合理用药指南》合集28部（下载PDF）（包含急性心力衰竭基层合理用药指南）

心力衰竭合理用药指南（第2版）

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